Очередная попытка победить Альцгеймера

На обложку январского номера Journal of the American Chemical Society (JACS, IF=13.038) вынесено исследование, в котором предлагается использовать металлоорганические комплексы на основе двухвалентных металлов для снижения токсичности агрегатов бета-амилоида.

tmc-alzheimers-neurosceincenews

Cтруктура ТМС. Илл: UNIST

Количество провальных клинических испытаний препаратов от болезни Альцгеймера уже превысило все возможные ожидания, не так давно сошёл с дистанции очередной препарат фармацевтического гиганта Merck. Но научные группы не отчаиваются: проблема болезни Альцгеймера стоит всё острее, и в США она стала уже шестой по значимости причиной смерти в пожилом возрасте. Новую попытку предприняла группа корейских учёных, представляющая несколько ведущих институтов и университетов страны.

Авторы статьи предлагают использовать так называемые тетра N-метилированые тетрацикламы (TMC) кобальта и никеля для настраиваемого гидролиза амилоидных бляшек. Эти вещества используют воду из межнейронного пространства и катализируют разрыв связей между молекулами амилоида, разрушая бляшки, при этом подбором металла TMC можно настроить скорость гидролиза.

Авторы экспериментировали с комплексами четырёх металлов – двухвалентного кобальта, никеля, меди и цинка. Самая высокая скорость гидролиза оказалась у комплекса кобальта, к тому же ТМС-кобальт легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Прошёл комплекс проверку и на культуре живых клеток с амилоидными бляшками.

«Это вещество имеет высокий терапевтический потенциал в лечении болезни Альцгеймера, так как оно может проникнуть через  гематоэнцефалический барьера и напрямую взаимодействовать с бета-амилоидом в мозге», — говорит профессор Ульсанского Национального института науки и технологии (UNIST) Ми Хи Лим, один из авторов работы.

Текст: Алексей Паевский

«Mechanistic Insights into Tunable Metal-Mediated Hydrolysis of Amyloid-β Peptides» by Jeffrey S. Derrick, Jiwan Lee, Shin Jung C. Lee, Yujeong Kim, Eunju Nam, Hyeonwoo Tak, Juhye Kang, Misun Lee, Sun Hee Kim, Kiyoung Park, Jaeheung Cho and Mi Hee Lim in Journal of the American Chemical Society. Published online January 18 2017 doi:10.1021/jacs.6b09681

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *