Американские молекулярные биологи впервые получили трехмерную структуру активированного рецептора серотонина (3А), что позволит создать более эффективные препараты против синдрома раздраженного кишечника и облегчить побочные эффекты после химиотерапии. Исследование опубликовано в журнале Nature.
Рецепторы серотонина (3A) очень распространены в организме. Именно они являются молекулами-мишенями препаратов против боли, желудочно-кишечных расстройств, синдрома раздраженного кишечника и так далее – но до сих пор не очень много было известно об их трехмерной структуре и ее изменениях во время активации рецептора нейромедиатором серотонином.
Группа из Университета Кейс Вестерн Резерв применила для исследования активированной формы рецептора инструментальный метод, который в 2017 году удостоился Нобелевской премии по химии – криоэлектронную микроскопию, которая позволяет получить структуры биологических молекул с атомарным разрешением. В прошлом году лаборатория под руководсвом Судхи Чакрапани сумела получить структуру рецептора самого по себе, а сейчас сумела разрешить комплекс его с серотонином.
Новое исследование устанавливает различные конформации рецептора серотонина, которые делают клетку более или менее проницаемой для определенных молекул — ключевое понимание для разработчиков лекарств. Оно также показывает, какие именно части рецептора наиболее критичны для выполнения им своих функций.
Подробнее о том, какие бывают серотониновые рецепторы, читайте в нашей статье из цикла «Нейромолекулы». Также можете прочесть в этой серии и о самом серотонине.
Текст: Алексей Паевский
«Cryo-EM reveals two distinct serotonin-bound conformations of full-length 5-HT3A receptor” by Sandip Basak, Yvonne Gicheru, Shanlin Rao, Mark S. P. Sansom & Sudha Chakrapani in Nature. Published October 31 2018.
doi:10.1038/s41586-018-0660-7
Credit: Jing Ren. Перед вами — 3D-рендеринг серотониновой системы левого полушария мозга мыши, а именно — две группы серотониновых нейронов дорсального ядра шва (ядра шва — скопления нейронов, расположенные по средней…
Пасмурные осенние дни вгоняют вас в депрессию? Хочется забиться в теплый угол и ничего не делать? Возможно, вам просто не хватает серотонина. Именно к такому…
Долго у нас не было новых текстов из серии «нейромолекулы». Однако – свершилось. Мы писали много и охотно про нейромедиаторы, «ключах» к дверям синапсов. Однако…
Недавно FDA (сокращение от Food and Drug Administration; американская организация, следящая за качеством пищевых продуктов и медикаментов) дала статус прорывной терапии псилоцибину – агонисту серотониновых рецепторов 5-HT2A (подробнее о том,…
Исследователи выявили связь между депрессией, использованием антидепрессантов и повышенным риском венозной тромбоэмболии (VTE). Новая работа учёных из отдела исследований опорно-двигательного аппарата Университета Бристоля также обнаружила,…
